Антибактериальные препараты с двойным механизмом действия на основе берберина и хлорамфеникола
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ХЛОРАМФЕНИКОЛ БЕРБЕРИН КОНЪЮГАТЫ РИБОСОМА
Резистентность бактерий к антибиотикам – серьезная проблема, которая становится все более и более острой. Способность к генетической рекомбинации позволяет бактериям быстро передавать гены устойчивости к антибактериальным препаратам внутри видов, а также между ними, поэтому с каждым годом становится все больше и больше устойчивых штаммов. Скорость приобретения резистентности скоро может превзойти скорость открытия новых антибиотиков. Поэтому в настоящее время актуальной задачей является поиск и синтез новых антибактериальных препаратов. При этом разрабатываются как способы синтеза новых соединений, так и методы модификации старых уже известных антибиотиков для улучшения их функций.
Хлорамфеникол (CHL) – антибиотик широкого спектра действия, механизм действия которого связан с взаимодействием с бактериальной рибосомой и остановкой синтеза бактериальных белков. Ранее были синтезированы различные производные хлорамфеникола с помощью модификации дихлорацетильного остатка. Было показано, что включение в структуры соединений заряженных групп может улучшать аффинность таких соединений к рибосоме. Более того, наличие положительного гидрофобного катиона в структуре может улучшать проникновение таких соединений в клетки. Берберин – биологически активный алкалоид, который обладает противовоспалительным, противомикробным и антиоксидантным действием. 
В данной работе предлагается создание новых антимикробных соединений путём комбинации двух разных биологически активных соединений в рамках одной химерной молекулы на основе хлорамфеникола и берберина. В этих соединениях хлорамфеникольный фрагмент отвечает за связывание в пептидил-трансферазном центре (ПТЦ) рибосомы, а бербериновый фрагмент, содержащий гидрофобную заряженную группировку – как за увеличение аффинности, так и за улучшение проникновения в бактериальные клетки.
Разработанные вещества при успешном прохождении клинических испытаний потенциально могут стать антибактериальными препаратами, которые могут применяться в медицине и ветеринарии для лечения инфекций, вызванных патогенными штаммами, устойчивыми в частности, к хлорамфениколу, а также для лечения бактериальных заболеваний, вызванных микобактериями (различные микобактериозы).
Юлия
Павлова
Анатольевна
техник
Отсутствует
Отсутствует
-
57200521997
https://istina.msu.ru/profile/PavlovaJulia/
РОССИЯ
Юлия
Павлова
Анатольевна
техник
РОССИЯ
31.23.25
Антибиотики
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
01.06.QU
MICROBIOLOGY
03.01.TU
PHARMACOLOGY & PHARMACY
Юлия
Павлова
Анатольевна
РОССИЯ
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "ФОНД СОДЕЙСТВИЯ РАЗВИТИЮ МАЛЫХ ФОРМ ПРЕДПРИЯТИЙ В НАУЧНО-ТЕХНИЧЕСКОЙ СФЕРЕ"
1027739479734
СЕРГЕЙ
ПОЛЯКОВ
ГЕННАДЬЕВИЧ
Организация
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Фонд содействия развитию малых форм предприятий в научно-технической сфере"
Федеральные государственные бюджетные учреждения
Юлия
Павлова
Анатольевна
Физическое лицо
РОССИЯ