N-Арил-4-(5-нитрофуран-2-ил)-пиримидин-5-амин, проявляющий антибактериальную активность и способ его получения
N-АРИЛ-4-(5-НИТРОФУРАН-2-ИЛ)-ПИРИМИДИН-5-АМИН
Изобретение относится к новым N-арил-4-(5-нитрофуран-2-ил)-пиримидин-5-аминам общей формулы I и способу их получения, заключающемуся в том, что 5-бром-4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидин (6) смешивают с соответствующим ариламином, взятым в 1,5-кратном избытке, ацетатом палладия (II) и 1,1"-бис(дифенилфосфино)ферраценом, взятыми в каталитических количествах, и фосфатом калия, взятым в 2,5-кратном избытке, полученную смесь растворяют в дегазированном 1,4-диоксане и нагревают при 85°С и интенсивном перемешивании в течение не менее 15 часов, с последующим отгоном растворителя на роторном испарителе при пониженном давлении и полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на колонке с силикагелем с соотношением компонентов в элюенте этилацетат:гексан, равном 1:3. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 4-(5-нитрофуран-2-ил)-N-фенилпиримидин-5-амина, который обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении кокковых инфекций
Настоящее изобретение относится к области органического синтеза биологически активных соединений и касается N-арил-4-(5-нитрофуран-2-ил)-пиримидин-5-аминов, которые обладают широким спектром антибактериальной активности в отношении кокковых инфекций. Указанные соединения могут быть использованы в качестве антибактериальных агентов, в первую очередь для лечения больных с заболеваниями мочеполовой системы, вызванных гонококками и/или золотистым стафилококком, а также гнойно-воспалительных инфекционных заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных стафилококками и стрептококками.
Русинов Г.Л.
ведущий научный сотрудник
Кандидат химических наук
Чарушин В. Н.
директор
31.21.27
Гетероциклические соединения
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
Олег
Чупахин
Николаевич
соавтор
Егор
Вербицкий
Владимирович
соавтор
Наталья
Евстигнеева
Петровна
соавтор
Наталья
Герасимова
Авенировна
соавтор
Наталья
Зильберберг
Владимировна
соавтор
Валерий
Чарушин
Николаевич
соавтор
Геннадий
Русинов
Леонидович
соавтор
Николай
Кунгуров
Васильевич
соавтор
Светлана
Баскакова
Анатольевна
соавтор
ИОС УрО РАН
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки  Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук
1026604959842
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения
ИОС УрО РАН
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки  Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук
1026604959842
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения