[N’-(изо)хинолилметилен]гидразиды 3-метокси-13,17-секоэстра-1,3,5(10)-триен-17-овой кислоты
[N’-(изо)хинолилметилен]гидразиды 3-метокси-13,17-секоэстра-1,3,5(10)-триен-17-овой кислоты антипролиферативная активность клетки рака молочной железы MCF-7 физиологически активные вещества секостероиды синтез
Изобретение относится к новым [N’-(изо)хинолилметилен]гидразидам 3-метокси-13,17-секоэстра-1,3,5(10)-триен-17-овой кислотам (I), предлагаемые соединения обладают антипролиферативной активностью в отношении клеток рака молочной железы MCF-7. Техническим результатом предлагаемого изобретения является создание новых, неописанных в литературе, соединений формулы I, обладающих антипролиферативной активностью в отношении клеток рака молочной железы MCF-7, большинство из которых обладают максимальной антипролиферативной активностью (IC50 от 2.5 – 5.0 мкМ) и превосходят по активности эталонный лекарственный препарат цисплатин (IC50 6.2 мкМ), продемонстрировали хорошую селективность в отношении опухолевых клеток (ИС = 4.6 для Iс) по сравнению с эталоном - доксорубином (ИС = 0.2) и с известными секостероидами  формулы III (3l, 3d, 3q), у которых  ИС составляет от 2.5 до 3.1, а также показали на примере соединений Ia и Ic высокую антипролиферативную активность со значениями IC50 = 1.5 ± 0.3 мкM для Ia и IC50 = 3.5 ± 0.5 мкM для Ic в отношении полирезистентных опухолевых клеток NCI/ADR-RES.
Полученные соединения I могут найти применение в медицине, ветеринарии, химико-фармацевтической промышленности и в биотехнологиях.
Николай
Нифантьев
Эдуардович
зав. лаб. № 52
Доктор химических наук
Член-корреспондент РАН
O-6579-2015
15726191500
-
http://www.researcherid.com/rid/O-6579-2015,https://www.scopus.com/authid/detail.uri?authorId=15726191500
-
РОССИЯ
Михаил
Егоров
Петрович
Директор
РОССИЯ
31.21.27
Гетероциклические соединения
31.23.19
Стероиды и родственные соединения
31.27.31
Биохимия опухолей
34.39.49
Физиологически активные вещества
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
03.01.DX
CHEMISTRY, MEDICINAL
Алексей
Иловайский
Игоревич
РОССИЯ
Ольга
Андреева
Евгеньевна
РОССИЯ
Диана
Сальникова
Игоревна
РОССИЯ
Игорь
Заварзин
Викторович
РОССИЯ
Елена
Чернобурова
Ивановна
РОССИЯ
Александр
Терентьев
Олегович
РОССИЯ
Марина
Щетинина
Анатольевна
РОССИЯ
Александр
Щербаков
Михайлович
РОССИЯ
Валентина
Меркулова
Михайловна
РОССИЯ
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1187746579690
Петр
Мордовской
Григорьевич
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ИОХ РАН
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского Российской академии наук
1027700304323
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения