Аминопроизводные диарилпиримидинов как ингибиторы высвобождения оксида азота и интерлейкина 6
аминопроизводные 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  и [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов ингибиторы высвобождения медиаторов воспаления
Описываются новые соединения - аминопроизводные 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  и [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов в качестве новых ингибиторов высвобождения медиаторов воспаления - оксида азота (NO)  и цитокина интрелейкина 6 (IL-6). Заявляемые соединения могут быть использованы для лечения больных раком, нейродегенеративными заболевания, туберкулезом, COVID-19, сахарным диабетом 2-го типа и другими заболеваниями, обусловленными повышенной активностью иммунных клеток. Соединения могут быть получены восстановлением нитрогрупп в нитропроизводных 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  или [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов c выходом 78 – 86%. 
Заявляемые соединения являются микромолярными ингибиторами высвобождения IL-6 и NO, обладают приемлемой цитотоксичностью в физиологически достижимом диапазоне концентраций. Соединения обладают защитным действием in vivo при цитокиновой пневмонии на мышах, что показано для соединения формулы А (R1 = 4-NH2, R2 = 4-NH2; R3 = CH3). При этом, в отличии от дексаметазона, применение соединения не вызывает иммунодепрессию (угнетения клеточного звена иммунитета), что является ценным преимуществом.
Настоящее изобретение относится к аминопроизводным 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  и [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов высвобождения медиаторов воспаления для лечения больных раком, нейродегенеративными заболеваниями, туберкулезом, COVID-19, сахарным диабетом 2-го типа и другими заболеваниями, обусловленными повышенной активностью иммунных клеток.
Валерий
Чарушин
Николаевич
Директор
Доктор химических наук
Академик
C-4250-2016
7006350819
РОССИЯ
Егор
Вербицкий
Владимирович
директор
РОССИЯ
31.21.27
Гетероциклические соединения
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
Ольга
Федорова
Васильевна
РОССИЯ
Ирина
Овчинникова
Георгиевна
РОССИЯ
Геннадий
Русинов
Леонидович
РОССИЯ
Валерий
Чарушин
Николаевич
РОССИЯ
Минобрнауки России
Министерство образования и науки Российской Федерации
1047796287440
Организация
Министерство образования и науки Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ НАУКИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА ИМ. И.Я. ПОСТОВСКОГО УРАЛЬСКОГО ОТДЕЛЕНИЯ РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК
1026604959842
ЕГОР
ВЕРБИЦКИЙ
ВЛАДИМИРОВИЧ
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения