Аминопроизводные диарилпиримидинов как ингибиторы высвобождения оксида азота и интерлейкина 6
аминопроизводные 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов и [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов ингибиторы высвобождения медиаторов воспаления
Описываются новые соединения - аминопроизводные 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  и [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов в качестве новых ингибиторов высвобождения медиаторов воспаления - оксида азота (NO)  и цитокина интрелейкина 6 (IL-6). Заявляемые соединения могут быть использованы для лечения больных раком, нейродегенеративными заболевания, туберкулезом, COVID-19, сахарным диабетом 2-го типа и другими заболеваниями, обусловленными повышенной активностью иммунных клеток. Соединения могут быть получены восстановлением нитрогрупп в нитропроизводных 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  или [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов c выходом 78 – 86%. 
Заявляемые соединения являются микромолярными ингибиторами высвобождения IL-6 и NO, обладают приемлемой цитотоксичностью в физиологически достижимом диапазоне концентраций. Соединения обладают защитным действием in vivo при цитокиновой пневмонии на мышах, что показано для соединения формулы А (R1 = 4-NH2, R2 = 4-NH2; R3 = CH3). При этом, в отличии от дексаметазона, применение соединения не вызывает иммунодепрессию (угнетения клеточного звена иммунитета), что является ценным преимуществом.
Настоящее изобретение относится к аминопроизводным 4,6 (5,7)-диарилзамещенных пиримидинов  и [1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидинов, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов высвобождения медиаторов воспаления для лечения больных раком, нейродегенеративными заболеваниями, туберкулезом, COVID-19, сахарным диабетом 2-го типа и другими заболеваниями, обусловленными повышенной активностью иммунных клеток.
31.21.27
Гетероциклические соединения
Ольга
Федорова
Васильевна
"Кандидат химических наук"
"Старший научный сотрудник"
"V-2255-2019"
"57213737811"
"55224"
"https://www.ios.uran.ru/person/16"
"0000-0001-9355-283Х"
РОССИЯ
Геннадий
Русинов
Леонидович
"Кандидат химических наук"
"Старший научный сотрудник"
"V-1109-2019"
"7003766045"
"49232"
"https://www.iosuran.ru/person/74"
"0000-0001-8567-9435"
РОССИЯ
Ирина
Овчинникова
Георгиевна
"Кандидат химических наук"
"Отсутствует"
"V-2244-2019"
"6603838061"
"55223"
"https://www.iosuran.ru/person/24"
"-"
РОССИЯ
Валерий
Чарушин
Николаевич
"Доктор химических наук"
"Академик"
"C-4250-2016"
"7006350819"
"7315-9530"
"https://www.iosuran.ru/person/69"
"0000-0002-9140-358X"
РОССИЯ
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1187746579690
Петр
Мордовской
Григорьевич
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ИОС УрО РАН
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки  Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук
1026604959842
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения