Диметил 7-метил-2-(пирролидин-1-ил)-4-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилат и диметил 7-метил-2-(4-R1-фенил)-4-(4-R2-фенил)пирроло[2,1-f] [1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилаты, обладающие противовирусной активностью
производные пирроло[2,1-f][1,2,4]триазинов противовирусная активность грипп А
Техническим результатом данного изобретения является создание новых химических соединений азолоазиниевого ряда – диметил 7-метил-2-(пирролидин-1-ил)-4-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилата 7 и диметил 7-метил-2-(4-R1-фенил)-4-(4-R2-фенил)пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилатов 8а-в, обладающих выраженным противовирусным действием в отношении штамма вируса гриппа А/Puerto Rico/8/34 (H1N1). Оценка противовирусной активности соединений выполнена при помощи теста на снижение степени цитопатического действия, рассчитаны 50 % цитотоксическая доза (CС50), 50 % эффективная доза (IC50) и индекс селективности (SI). В качестве препаратов сравнения использованы известные противовирусные препараты различного механизма действия – ремантадин и рибавирин. В результате исследования ингибирования репродукции вируса гриппа A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) для заявляемых соединений 7 и 8а-в получены индексы селективности, в ряде случаев превышающие показатели препаратов сравнения (ремантадина и рибавирина) в аналогичных условиях.
Заявляемые соединения могут быть использованы для создания отечественных лекарственных противовирусных препаратов.
Владимир
Русинов
Леонидович
зав.кафедрой
Доктор химических наук
Профессор
AAH-7558-2019
7006493788
53250
РОССИЯ
Александр
Германенко
Викторович
проректор по науке
РОССИЯ
31.27.51
Биохимические проблемы фармакологии и химиотерапии
31.21.27
Гетероциклические соединения
31.21.19
Общие синтетические методы
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
Наталия
Мочульская
Николаевна
Оптимизация лабораторного метода синтеза пирролотриазинов
РОССИЯ
Светлана
Котовская
Константиновна
Наработка лабораторных образцов для биологических испытаний
РОССИЯ
Владимир
Зарубаев
Викторович
Планирование экспериментов, обработка данных.
РОССИЯ
Владимир
Русинов
Леонидович
Разработка схем синтеза пирролотриазинов.
РОССИЯ
Валерий
Чарушин
Николаевич
Дизайн и разработка подходов к синтезу гетероциклов
РОССИЯ
Александрина
Волобуева
Сергеевна
Изучение противовирусной активности.
РОССИЯ
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1187746579690
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФГАОУ ВО "УрФУ имени первого Президента России Б.Н. Ельцина", Уральский федеральный университет, УрФУ
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Уральский федеральный университет имени первого Президента России Б.Н. Ельцина"
1026604939855
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные автономные учреждения