Применение цитотоксических средств на основе замещенных 1-амино-1,6-диоксо-2-циано-1-этокси-6-r1-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекса-2,4-диен-3-олатов калия в терапии меланомы легких
лекарственные препараты противоопухолевые средства гетероциклические соединения
Изобретения относятся к области органической и медицинской химии, а именно к применению биологически активных веществ класса замещенных 1,6-диоксо-6-арил-2-циано-4-аминогекса-2,4-диен-3-олата калия, а именно к замещённым 1-амино-1,6-диоксо-2-циано-1-этокси-6-R1-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекса-2,4-диен-3-олатам калия 1 а-в общей формулы
в медицине в качестве лекарственного средства с противораковыми свойствами по отношению к меланоме легких и низкой токсичностью.
1-Амино-1,6-диоксо-6-фенил-2-циано-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекс-4-ен-3-олат калия 1а, 1-Амино-1,6-диоксо-6-(4-метилфенил)-2-циано-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекс-4-ен-3-олат калия 1б и 1-Амино-1,6-диоксо-6-(4-метоксифенил)-2-циано-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекс-4-ен-3-олат калия 1в синтезируют взаимодействием замещенных производных 3-тиофенилимино-3Н-фуран-2-онов с амидом цианоуксусной кислоты в присутствии t-BuOK в среде безводного диоксана при 50°С с последующим выделением целевых продуктов известными методами.
Технический результат: возможность применения замещённых 1-амино-1,6-диоксо-2-циано-1-этокси-6-R1-4-[((3-этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ил)амино]гекса-2,4-диен-3-олатов калия, обладающих выраженной противораковой активностью, а также низкой токсичностью в терапии меланомы легких.
терапия злокачественных образований
Александр
Тимин
Сергеевич
заведующий лаборатории
Кандидат химических наук
Доцент
N-5619-2016
55750527100
-
0000-0002-0276-7892
РОССИЯ
Юрий
Клочков
Сергеевич
Проректор по научно-организационной деятельности
РОССИЯ
61.45.31
Органические синтетические лекарственные вещества
03.01.DX
CHEMISTRY, MEDICINAL
Александр
Тимин
Сергеевич
РОССИЯ
Сергей
Шипиловских
Александрович
РОССИЯ
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1187746579690
Петр
Мордовской
Григорьевич
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ПЕТРА ВЕЛИКОГО"
1027802505279
АНДРЕЙ
РУДСКОЙ
ИВАНОВИЧ
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные автономные учреждения