(54) НАЗВАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
«Фосфорил замещенные 3-кето-андрост-4-ен-[16,17-d]пиридазины и способ их получения»
Гетеростероиды пиридазин противораковая активность эстрогеновый рецептор типа α
Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к области стероидных гормонов - к новым, неописанным в литературе, фосфорил замещённым 3-кето-андрост-4-ен-[16,17-d]пиридазинам и к способу их получения заключающемуся в том, что 3β-ацетокси-17-хлор-16-формил-андроста-5,16-диен подвергают взаимодействию с замещенными тиогидразидами фосфорилмуравьиной в присутствии в качестве катализатора пара-толуолсульфоновой кислоты в среде 1,4-диоксана при кипячении, образующиеся при этом соответствующие 3β-гидрокси-5-андростено[16,17-d]пиридазины подвергают обработке циклогексаноном и алюминий изопропоксидом в среде толуола при кипячении с последующим выделением целевого продукта. Технический результат – создание новых веществ фосфорил замещённые 3-кето-андрост-4-ен-[16,17-d]пиридазины, проявляющих высокую антипролиферативную активность в отношении клеток гормонозависимого рака молочной железы МСF7 и клеток трижды негативного рака молочной железы MDA-MB-231 и существенно превосходящую ближайший аналог  лекарственный препарат форместан, а также соединение 3-оксо-1'-(дифенилфосфиноксид)-4-андростено[16,17-d]пиридазин сопоставимо по активности, а соединение 3-оксо-1'-(N,N’-дифенилфосфориламидо)-4-андростено[16,17-d]пиридазин превосходит применяемый в клиническом практике лекарственный препарат цисплатин.
Предлагаемые соединения могут найти применение в медицине для создания противоопухолевых средств.
Юлия
Волкова
Алексеевна
старший научный сотрудник
Кандидат химических наук
Отсутствует
J-9517-2014
23568978400
РОССИЯ
Михаил
Егоров
Петрович
директор ИОХ РАН
РОССИЯ
31.21.27
Гетероциклические соединения
31.21.29
Элементоорганические соединения
31.23.19
Стероиды и родственные соединения
34.39.49
Физиологически активные вещества
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
Юлия
Волкова
Алексеевна
РОССИЯ
Александр
Щербаков
Михайлович
РОССИЯ
Александр
Комков
Владимирович
РОССИЯ
Игорь
Заварзин
Викторович
РОССИЯ
РНФ
Российский научный фонд
1137799022261
Организация
Организации, учрежденные юридическими лицами или гражданами, или юридическими лицами и гражданами совместно
Фонды
ИОХ РАН
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского Российской академии наук
1027700304323
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения