Метил 6-[(4-(азиридин-1-ил)-6-хлоро-1,3,5-триазин-2-ил)амино]гексаноат, обладающий цитотоксическим действием
химиотерапия онкология цитотоксическое действие молекулы адресной доставки
Заявленное  соединение, обладающее выраженным цитотоксическим действием по отношению к опухолевым клеточным линиям человека (T98G, A549, PANC-1, SK-HEP-1, PA-1), относится к производным шестичленного азотсодержащего гетероцикла – 1,3,5-триазина. Соединение (I) содержит в качестве заместителей сложноэфирную группу - метил 6-аминогексаноат - во втором положении гетерокольца, азиридиновый цикл – в четвертом положении, и атом хлора – в шестом положении гетероцикла. Цитотоксическое действие соединения обусловлено наличием в молекуле вещества (I) азиридинового цикла. Таким образом, заявленное соединение (I) относится к алкилирующим агентам класса этилениминов. Наличие сложноэфирной группы в молекуле способствует увеличению липофильности соединения (I), что приводит к повышению его биодоступности за счет прохождения через билипидный слой клетки. Кроме того, последующая модификация введенной в 1,3,5-триазиновый цикл сложноэфирной группы - метил 6-аминогексаноата – в дальнейшем позволит получить линкерную группу для связывания вещества (I) с молекулами адресной доставки.
Метил 6-[(4-(азиридин-1-ил)-6-хлоро-1,3,5-триазин-2-ил)амино]гексаноат, обладающий цитотоксическим действием относится к новому химическому соединению, которое относится к производным 1,3,5-триазина и обладает цитотоксическим действием. Указанное свойство определяет возможность использования соединения в медицине, и в частности, в онкологии.
Заявленное  соединение обладает улучшенными цитотоксическими свойствами,  а также обладает меньшей системной токсичностью. Кроме того, у этого соединения есть функциональные группы, позволяющие ковалентно связывать его с молекулами адресной доставки к компонентам опухоли (антитела, альтернативные каркасные белки) и создавать современные препараты для лечения онкологических заболеваний. Таким образом, новое соединение - метил 6-[(4-(азиридин-1-ил)-6-хлоро-1,3,5-триазин-2-ил)амино]гексаноат - является перспективным агентом для дальнейшего изучения.
Олег
Молчанов
Евгеньевич
Руководитель отдела фундаментальных исследований
Доктор медицинских наук
Отсутствует
AAX-2364-2020
25637650600
128934
0000-0003-3882-1720
РОССИЯ
Дмитрий
Майстренко
Николаевич
Директор
РОССИЯ
76.29.49
Онкология
76.03.55
Медицинская иммунология
03.02.DM
ONCOLOGY
03.01.NI
IMMUNOLOGY
Константин
Семёнов
Николаевич
РОССИЯ
Владимир
Шаройко
Владимирович
РОССИЯ
Олег
Молчанов
Евгеньевич
РОССИЯ
МИНЗДРАВ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1127746460896
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФГБУ "РНЦРХТ ИМ. АК. А.М. ГРАНОВА" МИНЗДРАВА РОССИИ
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "РОССИЙСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР РАДИОЛОГИИ И ХИРУРГИЧЕСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ ИМЕНИ АКАДЕМИКА А.М. ГРАНОВА" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1027812404509
ДМИТРИЙ
МАЙСТРЕНКО
НИКОЛАЕВИЧ
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения