4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолин и способ его получения
4-[МЕТИЛ 4-(АМИНОМЕТИЛ)ЦИКЛОГЕКСАНКАРБОКСИЛАТ]ХИНАЗОЛИН ПРОТИВООНКОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Способ получения 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолина, осуществляется реакцией взаимодействия эквимолярных количеств 4-хлорхиназолина с гидрохлоридом метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата, проводимой при комнатной температуре и интенсивном перемешивании при прибавлении по каплям к раствору 4-хлорхиназолина в хлороформе раствора гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата в хлороформе, содержащего триэтиламин в количестве 2-10 молей на моль гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата. Полученная реакционная масса перемешивается при комнатной температуре до образования конечного продукта, при контроле степени превращения исходных реагентов в целевой продукт методом тонкослойной хроматографии при использовании в качестве элюента смеси, содержащей хлороформ : метанол, взятых в объёмном соотношении 10 : 1.
4-[Метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолин может быть использован в качестве прекурсора для синтеза потенциально активных ингибиторов пролилпептидазы, применяемых при лечении онкологических заболеваний. Также 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолин может быть использован в качестве прекурсора для синтеза различных хиназолиновых производных, которые наряду с гидроксамовыми кислотами входят в состав бифункциональных ингибиторов гистондеацетилазы (HDAC) и других мишеней в ряду гидроксамовых кислот в качестве противоопухолевых субстанций. Гибридные соединения, направленные на более чем одну мишень, считаются более эффективными и мощными противоопухолевыми агентами. Предполагается, что полученные соединения будут обладать наиболее эффективным действием на две мишени: HDACs и рецепторы VEGFR-1. -2
Осипов В.Н.
Научный сотрудник
Кандидат химических наук
Жданович О. А.
Директор
31.27.51
Биохимические проблемы фармакологии и химиотерапии
31.21.27
Гетероциклические соединения
76.29.49
Онкология
03.01.TU
PHARMACOLOGY & PHARMACY
03.02.DM
ONCOLOGY
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
Антон
Егоров
Сергеевич
25%
Юлия
Убаськина
Александровна
25%
Ксения
Царькова
Валерьевна
25%
Василий
Осипов
Николаевич
25%
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1187746579690
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
НИЦ «Курчатовский институт» – ИРЕА
Федеральное государственное унитарное предприятие «Институт химических реактивов и особо чистых химических веществ Национального исследовательского центра «Курчатовский институт»
1037739180621
Организация
Правительство Российской Федерации
Федеральные государственные унитарные предприятия