Производное (S)-4-оксо-N-(1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо[a]гептален-7-ил)пентанамида и его применение
противоопухолевые препараты системы доставки Колхицин
Настоящее изобретение относится к области органической химии, к гетероциклическим соединениям, содержащим пятичленные кольца, содержащие три атома азота в качестве гетероатома, а именно к триазолам, не конденсированные с другими кольцами, только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода и касается производных (S)-4-оксо-N-(1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо[a]гептален-7-ил)пентанамида и его применения в качестве пролекарственной формы противоопухолевого лекарственного средства для лечения онкологических заболеваний.
Производное (S)-4-oксо-N-(1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо[a]гептален-7-ил)пентанамида представлено формулой:
 , 
где X – заместитель, 
X=   
При Х = О это (S)-4-oксо-N-(1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо [a]гептален-7-ил)пентанамид 
При X =   это 3-(4-(3-оксо-3-(2-((Z)-5-oксо-5-(((S)-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо[a]гептален-7-ил)амино)пентан-2-илиден)гидразиенил)пропил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил)пропан-1,2-диил дипальмитат.

Предлагается применение 3-(4-(3-оксо-3-(2-((Z)-5-oксо-5-(((S)-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо[a]гептален-7-ил)амино)пентан-2-илиден)гидразиенил)пропил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил)пропан-1,2-диил дипальмитата в качестве рН-чувствительной пролекарственной формы  (S)-4-oксо-N-(1,2,3,10-тетраметокси-9-оксо-5,6,7,9-тетрагидробензо [a]гептален-7-ил)пентанамида, способной к встраиванию в липосомальные наноконтейнеры для снижения неспецифической токсичности активного компонента. Технический результат от использования изобретения заключается в снижении неспецифических токсических эффектов от применения активного вещества и усиленное его накопление в опухоли за счет эффекта повышенной проницаемости и удержания, характерного для сосудов солидных опухолей.
изобретение может быть использовано в рамках проведения научных исследований в области создания лекарственных препаратов для социально значимых заболеваний, а также в рамках образовательной деятельности в целях подготовки высококвалифицированных кадров в области биомедицинских технологий.
Екатерина
Щегравина
Сергеевна
доцент
Кандидат химических наук
Отсутствует
O-8321-2017
57148484700
РОССИЯ
Михаил
Иванченко
Васильевич
проректор по научной работе
РОССИЯ
31.23.21
Алкалоиды
01.04.DY
CHEMISTRY, MULTIDISCIPLINARY
03.01.TU
PHARMACOLOGY & PHARMACY
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
Мария
Запевалова
Владимировна
Синтез соединений
РОССИЯ
Алексей
Федоров
Юрьевич
Руководство работой
РОССИЯ
Ирина
Фонарева
Павловна
Биологические исследования
РОССИЯ
Екатерина
Щегравина
Сергеевна
Синтез
РОССИЯ
АС
1077746606904
АХАТ
АДОЛЬШИН
АХМЕТОВИЧ
Организация
Фонды
Фонды
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ НИЖЕГОРОДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. Н.И. ЛОБАЧЕВСКОГО, НИЖЕГОРОДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. Н.И. ЛОБАЧЕВСКОГО, ННГУ ИМ. Н.И. ЛОБАЧЕВСКОГО, УНИВЕРСИТЕТ ЛОБАЧЕВСКОГО, ННГУ
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ НИЖЕГОРОДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. Н.И. ЛОБАЧЕВСКОГО"
1025203733510
ЕЛЕНА
ЗАГАЙНОВА
ВАДИМОВНА
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные автономные учреждения