Способ получения кишечнорастворимой пероральной формы 5-фторурацила
5-фторурацил кишечнорастворимая форма колоректальный рак лекарственная форма
Задачей изобретения является получение новой пероральной формы 5-фторурацила для терапии колоректального рака, обеспечивающей уменьшение системных побочных эффектов и локализацию 5-фторурацила в очаге поражения. Техническим результатом является получение пероральной формы 5-фторурацила (гранулят), которая является кишечнорастворимой. Технический результат достигается способом получения, характеризующимся тем, что 1% раствор альгината натрия смешивают с 5-фторурацилом по типу суспензии в соотношение 13:1 и стабилизируют полисорбатом-80; затем смесь добавляют каплями в 10% водный раствор хлорида кальция с добавлением 0,2% полисорбата-80; полученные  микрокапсулы отфильтровывают, высушивают в сухожаровом шкафу при температуре 60С до постоянной массы, измельчают и смешивают с наполнителем; в присутствии 30% водной дисперсии сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1, содержащей 1% поливинилпирролидона, 0,7% лаурилсульфата натрия и 2,3% полисорбата 80 в качестве эмульгаторов; протирают через сито, высушивают до постоянной массы и покрывают составом 15% водной дисперсии сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1, содержащей 0,35% лаурилсульфата натрия и 1,15% полисорбата 80 в качестве эмульгаторов. У полученных гранул проверена способность растворения при различных рН. Полученный по предложенному способу гранулят 5-фторурацила частично подвергается разрушению при рН=1,24, что соответствует среде желудка, (высвобождается 29% 5-фторурацила через 30 минут и выходит на плато при данном значение pH) и легко разрушается при рН=7,71, что соответствует среде толстого кишечника, (высвобождается 78% 5-фторурацила за 30 минут и 100% 5-фторурацила через 2 часа).
Изобретение относится к фармацевтике и медицине, а именно к способам получения форм 5-фторурацила, которые можно применять в терапии колоректального рака. Доставка 5-фторурацила в кишечник может уменьшить системные побочные эффекты и обеспечить более эффективную терапию колоректального рака. Достижение оптимальной концентрации  непосредственно в опухолевом очаге может уменьшить дозу и продолжительность терапии по сравнению с лечением инъекционной лекарственной формой 5-фторурацила.
Ольга
Жукова
Вячеславовна
Заведующая кафедры фармацевтической химии и фармакогнозии
Доктор фармацевтических наук
Доцент
M-2293-2016
56596356700
РОССИЯ
Дарья
Зыкова
Александовна
Ассистент
РОССИЯ
76.31.29
Клиническая фармакология
76.29.49
Онкология
03.02.DM
ONCOLOGY
Дарья
Зыкова
Александровна
РОССИЯ
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "ФОНД СОДЕЙСТВИЯ РАЗВИТИЮ МАЛЫХ ФОРМ ПРЕДПРИЯТИЙ В НАУЧНО-ТЕХНИЧЕСКОЙ СФЕРЕ"
1027739479734
СЕРГЕЙ
ПОЛЯКОВ
ГЕННАДЬЕВИЧ
Организация
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Фонд содействия развитию малых форм предприятий в научно-технической сфере"
Федеральные государственные бюджетные учреждения
Дарья
Зыкова
Александровна
Физическое лицо
РОССИЯ