Производное индол-3-карбоновой кислоты, обладающее противовирусной активностью в отношении SARS-CoV-2
индолил-3-карбоновая кислота химический синтез эфиры коронавирусы анти-sars-cov-2 активность
Низкомолекулярное соединения, относящееся к классу соединений -диалкиламиноалкиловым эфирам производных индол-3-карбоновой кислоты, а именно: дигидрохлорида 6-бром-1-метил-5-метокси-2-(1-пиперидинометил-3-(2-диэтиламиноэтокси) карбонилиндола, обладает дозо-зависимой противовирусной активностью в отношении SARS-CoV-2, концентрационные зависимости которого свидетельствуют о специфичности действия этого соединения и  в концентрации 30 мкг/мл полностью ингибирует коронавирусную инфекцию SARS-CoV-2 с инфекционной активностью 106 ТЦИД50/мл,   обладает ИФН-индуцирующей активностью и ингибирует синцитиеобразование, опосредованное шиповидным белком (S-гликопротеином) SARS-CoV-2. Предлагаемое соединение II в виду его высокой активности (IC50 =1,06 мкг/мл) и высокого индекса селективности (SI = 78,6), а также экономической и синтетической доступности может быть рекомендовано в качестве кандидата для создания эффективного этиотропного противовирусного лекарственного средства для расширения возможностей терапии коронавирусных заболеваний человека и животных, вызванных современными пандемическими штаммами SARS-CoV-2, в том числе, как самостоятельное средство, так и в составе композиции для терапии COVID-19
Изобретение относится к органической химии, вирусологии и медицине, касается  низкомолекулярного соединения, относящегося к классу соединений -диалкиламиноалкиловым эфирам производных индол-3-карбоновой кислоты,  обладающего высокой противовирусной анти-SARS-CoV-2 активностью, которое может быть использовано для создания эффективного лекарственного средства, необходимого для расширения возможностей терапии COVID-19 и других коронавирусных заболеваний.
Александр
Наровлянский
Наумович
Рук. отдела
Доктор биологических наук
Профессор
AAI-4691-2020
6602895796
0000-0003-0601-7148
РОССИЯ
Александр
Гинцбург
Леонидович
директор , академик РАН
РОССИЯ
76.03.41
Медицинская вирусология
34.15.63
Молекулярная фармакология и токсикология
03.01.DX
CHEMISTRY, MEDICINAL
03.01.TU
PHARMACOLOGY & PHARMACY
Эдуард
Карамов
Владимирович
РОССИЯ
Ирина
Федякина
Тимофеевна
РОССИЯ
Марина
Мезенцева
Владимировна
РОССИЯ
Владимир
Веселовский
Всеволодович
РОССИЯ
Александр
Хомич
Владимирович
РОССИЯ
Александр
Гинцбург
Леонидович
РОССИЯ
Александр
Наровлянский
Наумович
РОССИЯ
Александр
Пронин
Васильевич
РОССИЯ
Татьяна
Гребенникова
Владимировна
РОССИЯ
Виктор
Ларичев
Филиппович
РОССИЯ
Галина
Корнилаева
Владимировна
РОССИЯ
Инна
Должикова
Вадимовна
РОССИЯ
Александр
Санин
Владимирович
РОССИЯ
Игорь
Зубашев
Константинович
РОССИЯ
Владислав
Полосков
Васильевич
РОССИЯ
Вячеслав
Козлов
Владимирович
РОССИЯ
Андрей
Степанов
Валентинович
РОССИЯ
Василий
Козлов
Сергеевич
РОССИЯ
Феликс
Ершов
Иванович
РОССИЯ
МИНЗДРАВ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1127746460896
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФГБУ "НИЦЭМ им. Н.Ф.Гамалеи" Минздрава России
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почетного академика Н.Ф.Гамалеи" Министерства здравоохранения Российской Федерации
1027739443555
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения
МНИИОИ им. П.А. Герцена - филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России
Московский научно-исследовательский онкологический институт имени П.А. Герцена - филиал федерального государственного бюджетного учреждения "Национальный медицинский исследовательский центр радиологии" Министерства здравоохранения Российской Федерации
1027739623031
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения