Патент на изобретение №2786727 "Противоопухолевое лекарственное средство ингибитор топоизомеразы I".
топоизомераза I противоопухолевые действия мультитаргентные лекарственные средства
Изобретение относится к медицине, а именно к мультитаргентным лекарственным средствам, обладающим противоопухолевым действием, и может найти применение при лечении злокачественных опухолей.
Предложенное средство содержит (в мас.%): n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида (1,6-1,9%); Полисорбат 80 (8,8-10,7%); Поливинилпирролидон (79,6-97,3%). Изобретение представлено в виде лиофилизата, что обеспечивает стабильность при хранении. Заявляемое средство характеризуется высоким цитостатическим эффектом, удовлетворительной токсичностью и хорошей растворимостью.
Настоящее изобретение обеспечивает разработку противоопухолевого средства, вспомогательные вещества которого, такие как Полисорбат 80 и Поливинилпирролидон, способствуют регидратации лиофилизата водой для инъекций и получению истинного раствора, что обеспечивает болюсное внутривенное введение его животным, и полученный состав средства является лекарственным препаратом для парентерального применения, с хорошей растворимостью и стабильностью в связи с возможностью его лиофилизации, также противоопухолевое средство является удобным в употреблении - необходимая доза действующего вещества в единице лекарственной формы (флакон с лиофилизатом 25 мг), а биологическая активность средства эквивалентна прототипу, но токсические проявления менее выражены, за счет отсутствия органических растворителей в составе.
Результаты фундаментальных и клинических исследований показывают актуальность расширения перечня противоопухолевых препаратов путем разработки и внедрения в клиническую практику лекарственных средств, избирательно разрушающих опухолевую ткань. Соединение из группы N-гликозидов индолокарбазола - ЛХС-1269 за счет мультитаргетного механизма действия [Dmitrieva М., Kolpaksidi A., Orlova О. et al. Development of a technology for producing a stable injectable dosage form of a hydrophobic indolocarbazole derivative. International Journal of Applied Pharmaceutics, 2021; 13(6), c. 232-235] представляет собой перспективный объект для изучения, поэтому исследования по созданию лекарственной формы (ЛФ) на его основе актуальны и перспективны.
Область применения-медицина а именно  мультитаргентные лекарственные средства, обладающие противоопухолевым действием.
Зоя
Шпрах
Сергеевна
Ведущий научный сотрудник
Кандидат фармацевтических наук
Отсутствует
E-9823-2018
6506846589
210382
https://istina.msu.ru/profile/zshprakh/
0000-0003-3034-750X
РОССИЯ
Иван
Стилиди
Сократович
Директор
РОССИЯ
76.29.49
Онкология
03.02.DM
ONCOLOGY
Марина
Киселева
Петровна
РОССИЯ
Мария
Дмитриева
Вячеславовна
РОССИЯ
Ирина
Голубева
Сергеевна
РОССИЯ
Ирина
Просалкова
Робертовна
РОССИЯ
Дмитрий
Гусев
Васильевич
РОССИЯ
Вера
Еремина
Александровна
РОССИЯ
Ружена
Пугачева
Борисовна
РОССИЯ
Вадим
Покровский
Сергеевич
РОССИЯ
Галина
Смирнова
Борисовна
РОССИЯ
Екатерина
Санарова
Викторовна
РОССИЯ
Алевтина
Полозкова
Павловна
РОССИЯ
Зоя
Шпрах
Сергеевна
РОССИЯ
Елена
Игнатьева
Владимировна
РОССИЯ
Лариса
Борисова
Михайловна
РОССИЯ
Наталия
Кульбачевская
Юрьевна
РОССИЯ
Ольга
Коняева
Ивановна
РОССИЯ
Надежда
Ермакова
Павловна
РОССИЯ
Анна
Ланцова
Владимировна
РОССИЯ
Людмила
Николаева
Леонидовна
РОССИЯ
Ольга
Орлова
Львовна
РОССИЯ
МИНЗДРАВ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1127746460896
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФГБУ "НМИЦ ОНКОЛОГИИ ИМ. Н.Н. БЛОХИНА" МИНЗДРАВА РОССИИ
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР ОНКОЛОГИИ ИМЕНИ Н.Н. БЛОХИНА" МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1037739447525
ИВАН
СТИЛИДИ
СОКРАТОВИЧ
Организация
Министерство здравоохранения Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения