Применение цитотоксических средств на основе замещенных (E)-8-(2-оксо-2-R-этилиден)-2-R1-3-R2-6-R3-пирроло[1,2-a]тиено[3,2-e]пиримидин-4,7(5H,8H)-дионов в терапии меланомы легких
лекарственные препараты противоопухолевые средства гетероциклические соединения
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к применению биологически активных веществ класса замещенных пирроло[1,2-a]тиено[3,2-e]пиримидинов, а именно к замещённым (E)-8-(2-оксо-2-R-этилиден)-2-R1-3-R2-6-R3-пирроло[1,2-a]тиено[3,2-e]пиримидин-4,7(5H,8H)-дионам 1 а-г общей формулы:
в медицине в качестве лекарственного средства с противораковыми свойствами по отношению к меланоме легких и низкой токсичностью в отношении здоровых тканей.
Этиловый эфир (E)-2,5-диоксо-1-(2-оксо-2-фенилэтилимден)-1,2,4,5,6,7,8,9,10,11-декагидроциклоокта[4,5]тиено[3,2-e]пирроло[1,2-a]пиримидин-3-карбоновой кислоты 1а, (E)-2,5-диоксо-1-(2-оксо-2-фенилэтилиден)-1,2,4,5,6,7,8,9,10,11-декагидроциклоокта[4,5]тиено[3,2-e]пирроло[1,2-a]пиримидин-3-карбонитрил 1б, амид (E)-2,5-диоксо-1-(2-оксо-2-фенилэтилиден)-1,2,4,5,7,8,9,10-октагидро-6H-циклогепта[4,5]тиено[3,2-e]пирроло[1,2-a]пиримидин-3-карбоновой кислоты 1в, (E)-2,5-диоксо-1-(2-оксо-2-(4-метоксифенил)этилиден)-1,2,4,5,7,8,9,10-октагидро-6H-циклогепта[4,5]тиено[3,2-e]пирроло[1,2-a]пиримидин-3-карбонитрил 1г синтезируют взаимодействием замещенных производных 3-тиофенилимино-3Н-фуран-2-онов с производными цианоуксусной кислоты в присутствии Et3N в среде безводного толуола при 100°С с последующим выделением целевых продуктов известными методами. 
Технический результат: возможность применения замещенных пирроло[1,2-a]тиено[3,2-e]пиримидинов, а именно, замещённых (E)-8-(2-оксо-2-R-этилиден)-2-R1-3-R2-6-R3-пирроло[1,2-a]тиено[3,2-e]пиримидин-4,7(5H,8H)-дионов, которые обладают противораковой активностью в терапии меланомы легких и низкой токсичностью в отношении здоровых тканей.
терапия злокачественных образований
Александр
Тимин
Сергеевич
заведующий лаборатории
Кандидат химических наук
Доцент
N-5619-2016
55750527100
-
0000-0002-0276-7892
РОССИЯ
Юрий
Клочков
Сергеевич
Проректор по научно-организационной деятельности
РОССИЯ
61.45.31
Органические синтетические лекарственные вещества
03.01.DX
CHEMISTRY, MEDICINAL
Александр
Тимин
Сергеевич
РОССИЯ
Сергей
Шипиловских
Александрович
РОССИЯ
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
1187746579690
Петр
Мордовской
Григорьевич
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные казенные учреждения
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКИЙ ПОЛИТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ПЕТРА ВЕЛИКОГО"
1027802505279
АНДРЕЙ
РУДСКОЙ
ИВАНОВИЧ
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные автономные учреждения