Применение замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2H)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5H)-онов в качестве ингибиторов факторов свертывания крови Xa и XIa и способ их получения
фактор свертывания крови тиазолон пирроло[3,2,1-ij]хинолин антикоагулянт
Изобретение относится к области органической химии, фармакологии и медицины, а именно, к получению ранее неизвестного соединения – замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2Н)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5Н)-онов формулы (I), которые могут быть применены для проведения комплексной антикоагулянтной терапии за счет дуального ингибирования факторов свертывания крови Xa и XIa. Способ получения замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2Н)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5Н)-онов заключается во взаимодействии 4,4,6-триметил-5,6-дигидро-1Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1,2(4Н)-дионов с тиосемикарбазидом и дальнейшей конденсацией полученных тиосемикарбазонов с диметиловым эфиром ацетилендикарбоновой кислоты. Техническим результатом является получение замещенных 2-(2-(4,4,6-триметил-2-оксо-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1(2Н)-илиден)гидразинил)тиазол-4(5Н)-онов, обладающих антикоагулянтной активностью вследствие дуального ингибирования факторов свертывания крови Xa и XIa, характеризующегося высокой эффективностью – до 97% ингибирования по каждому из факторов одновременно при концентрации соединений формулы I 30 μΜ. Заявляемое изобретение расширяет арсенал средств для лечения и профилактики тромбообразования.
антикоагулянт, медицина
Ирина
Леденева
Владимировна
Старший научный сотрудник
Кандидат химических наук
Отсутствует
L-3396-2017
26531352100
529723
-
РОССИЯ
Дмитрий
Ендовицкий
Александрович
Ректор
РОССИЯ
31.21.27
Гетероциклические соединения
31.27.51
Биохимические проблемы фармакологии и химиотерапии
01.04.EE
CHEMISTRY, ORGANIC
01.04.DW
CHEMISTRY, APPLIED
Михаил
Пантелеев
Александрович
РОССИЯ
Надежда
Новичихина
Павловна
РОССИЯ
Хидмет
Шихалиев
Сафарович
РОССИЯ
Надежда
Подоплелова
Александровна
РОССИЯ
Анна
Зорина
Вячеславовна
РОССИЯ
РНФ
Российский научный фонд
1137799022261
Организация
Организации, учрежденные юридическими лицами или гражданами, или юридическими лицами и гражданами совместно
Фонды
ФГБОУ ВО "ВГУ"
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "ВОРОНЕЖСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
1023601560510
ДМИТРИЙ
ЕНДОВИЦКИЙ
АЛЕКСАНДРОВИЧ
Организация
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации
Федеральные государственные бюджетные учреждения